Imatinib、甲磺酸伊马替尼(imatinib)说明书

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所属分类:疗效
摘要

  【伊马替尼说明书】   【中文名】伊马替尼   【英文名】 Imatinib   【别称】伊马替尼中间体;伊玛替尼   【剂型与规格】甲磺酸伊马替尼胶囊:1

  【伊马替尼(imatinib)说明书】

  【中文名】伊马替尼(imatinib)

  【英文名】Imatinib

  【别称】伊马替尼(imatinib)中间体;伊玛替尼

  【剂型与规格】甲磺酸伊马替尼(imatinib)胶囊:100毫克/粒。

  【贮藏】30℃以下贮存。

  【药理作用】

  本品为苯氨嘧啶的衍生物,属新型酪氨酸激酶抑制剂。约95%的慢性粒细胞白血病(chronic myelocytic leukemia,CML)患病者均有ph染色体阳性,即9号染色体的原癌基因ABL异位到22号染色体的一段称为断裂点成簇区(breakpoint clustering region,BCR)的癌基因上,两种基因重组在一起,产生融合蛋白p-210,与正常的C-ABL蛋白p-150相比,p-210具有较高的酪氨酸激酶活性,可刺激白细胞增殖,导致白血病。本品在体内外均可强烈抑制ABL酪氨酸激酶的活性,特异性地抑制ABL的表达和BCR-ABL细胞的增殖,从而可用于医治CML。此外,本品尚可抑制血小板衍化生长因子(platelet-derived growth factor,PDGF)和干细胞因子(stemcellfactor,SCF)受体的酪氨酸激酶,并可抑制PDGF和SCF介导的生化反应,但不影响其他刺激因子(如表皮生长因子等)的讯号传导。

  【药动学】

  本品口服易于吸收,2~4h后血药浓度达峰值,口服生物利用度为98%,蛋白结合率为95%。临床前研究表明,本品不易透过血-脑
Imatinib、甲磺酸伊马替尼(imatinib)说明书
脊液屏障。药品主要在肝脏被代谢为具有药理活性的代谢物(N-去甲基哌嗪衍生物),原形药和代谢物的半衰期区别为18h、40h。口服本品后7天内,约81%排出体外(68%经粪便排泄,13%经尿液排出),其中约25%为药品原形(尿中占5%,粪便中占20%)。

  【适应病症】

  用于医治各期慢性髓细胞白血病(CML)。也用于医治CD117阳性的胃肠道间质细胞瘤(GIST)。

  【禁忌症】

  1.对本品过敏者禁用。

  2.肝功能不全者慎用。

  3.严重心力衰竭者慎用。

  4.动物实验表明本品有致畸性,尚缺乏怀孕妇女的使用药资料,怀孕妇女慎用。

  5.可大量分泌人动物乳汁中,在人乳汁中的分布情况尚不明白,哺乳期女人慎用。

  6.骨髓抑制者慎用。

  7.病毒或细菌感染患病者慎用。

  8.胃肠功能紊乱者慎用。

  【注意事情】

  1.医治前应检测肝功能(包括氨基转移扩散酶、血胆红素和碱性磷酸酶),以后可每月重复查1次。

  2.医治的第1个月宜每周检测血常规,第2个月每2周检测1次。

  3.建议定期监控体重。

  【不良反应】

  1.血液系统:可见中性粒细胞降低(14%)、血小板降低(14%)和贫血(11%)。中性粒细胞降低性发热、全血细胞降低也常见。

  2.代谢内分泌系统:常见食欲缺乏,少见食欲延长、脱水、血尿酸及血钾上升或血钾及血钠减少。

  3.神经精神系统:常见头痛(11%)、头晕、味觉障碍、失眠,少见出血性卒中、晕厥、周围神经病变、感觉减退、嗜睡、偏头痛及抑郁。

  4.眼、耳:常见结膜炎、泪多,少见眼刺激病症、视力模糊、结膜出血、眼干、眶周浮肿及耳和迷路异常。

  5.心血管系统:少见心力衰竭、肺水肿、心动过速、高血压、低血压、皮肤潮红、四肢发冷及血肿。

  6.呼吸系统:常见胸水、鼻衄,少见呼吸困难、咳嗽。

  7.消化系统:常见恶心(56%)、呕吐(33%)、腹泻(24%)、消化不良(12%)、腹痛、腹胀、便秘、口干,少见胃肠出血、腹水、胃溃疡、胃炎、胃食管反流、口腔溃疡、氨基转移扩散酶及血胆红素上升等肝功能异常。

  8.皮肤:常见全身浮肿(30%)、各类皮炎及皮疹(约25%)、皮肤瘙痒、红皮症、皮肤干燥、脱发、盗汗。少见淤斑、多汗、荨麻疹、指甲断裂、光过敏反应、紫癜。

  9.肌肉骨骼系统:可有肌肉痉挛(33%)、关节肿胀及痛苦(25%),少见坐骨神经痛。

  10.泌尿生殖系统:少见血肌酐上升、肾衰竭、男性乳房女性化、乳房肿大、阴囊水肿。

  11.其他:常见水潴留(10%)、发热、疲劳乏力、畏寒和体重延长。少见全身不适、出血、体重减轻、败血症、肺炎、疱疹病毒感染等。

  【服用方法服用剂量】

  CML急变期和加速期:口服,推荐开始剂量为每次600毫克,1次/d,使用药后如病情继续发展(医治至少3个月后尚没有获得满意的治疗效果),且患病者没有出现严重不良反应时,可延长至每次400毫克,2次/d。出现血液学不良反应,当中性粒细胞计数(ANC)少于0.5×10/L或血小板计数少于10×10/L时,建议减量至每日400毫克。如血细胞降低坚持2周,则应进一步减量至每日300毫克;如血细胞降低坚持4周,应停止医治,直到ANC高于1.0×10/L、血小板计数高于20×10/L后,再恢复使用药。

  干扰素医治失败的CML慢性期:口服,开始剂量为每次400毫克,1次/d,使用药后如病情继续发展且患病者没有出现严重不良反应时,可延长至每日600毫克。当ANC少于1.0×10/L、血小板计数少于50×10/L时应停药;只有当ANC高于1.5×10/L、血小板计数高于75×10/L后,才能恢复使用药,剂量为每日400毫克,当ANC或血小板计数再次减少时,以后恢复使用药,剂量应减至每日300毫克。

  【药品互相作用】

  可改变伊马替尼(imatinib)血浆浓度的药品

  CYP3A4抑制剂:健康受试者同时吃单剂酮康唑(CYP3A4)抑制剂)后,伊马替尼(imatinib)的药品暴露量显著延长(平均最高血浆浓度(Cmax)和伊马替尼(imatinib)曲线下面积(AUC)可区别延长26%和40%)。尚无与其它CYP3A4抑制剂(如:伊曲康唑、红霉素和克拉霉素)同时吃的经验。 伊马替尼(imatinib)在体外还可抑制CYP2C9和CYP2C19的活性,同时吃华法林后可见到凝血酶原时间增加。因此在甲磺酸伊马替尼(imatinib)医治的始末或更改剂量时,若同时在用双香豆素,应短期监控凝血酶原时间。

  伊马替尼(imatinib)400㎎剂量每日2次对CYP2D6诱导的美托洛尔代谢的抑制作用很弱,美托洛尔的Cmax和AUC大约延长23%。伊马替尼(imatinib)与CYP2D6诱导剂如美托洛尔合用,似乎不存在药品间互相作用的凶险要素,可不必调整剂量。体外实验表明,伊马替尼(imatinib)可抑制对乙酰氨基酚的 0-葡糖醛酸化。

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