胃肠道间质瘤医治除了伊马替尼(imatinib)还有什么?

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所属分类:疗效
摘要

   胃肠道间质瘤 (GIST)是主要发生于胃肠道的间叶细胞肿瘤,占胃肠道癌症的0.1%-3.0%。胃肠道间质瘤的医治以外科手术及分子靶向医治为主,而分子靶向医

  胃肠道间质瘤(GIST)是主要发生于胃肠道的间叶细胞肿瘤,占胃肠道癌症的0.1%-3.0%。胃肠道间质瘤的医治以外科手术及分子靶向医治为主,而分子靶向医治的突出治疗效果,使其成为实体瘤分子靶向医治的代表。胃肠道间质瘤常起源于酪氨酸激酶受体编码基因KIT和PDGFRA突变。

  近80%的GIST存在KIT突变,5%-10%存在PDGFRA突变,不存在此二者的为野生型GIST。其它标记物包括CD34(约70%)、SMA(约25%)和desmin(<5%)。多数KIT突变位于跨膜区域的外显子11,此外还有外显子9、13和17。PDGFRA多数突变位于外显子18,此外,还有外显子12和14。

  KIT和PDGFRA突变类别不能常规用于预测疾病的临床表现,但能够用于判断晚后期或转移扩散性GIST的分子靶向医治治疗效果。伊马替尼(imatinib)(商品名:格列卫(gleevec))是最主要的GIST分子靶向药物物,它是小分子的多靶点酪氨酸激酶蛋白选择性抑制剂,作用靶点包括PDGFRA和KIT等,可以抑制肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞凋亡。胃肠道间质瘤的靶向药物物还有舒尼替尼(sunitinib)、瑞戈非尼(regorafenib)等。

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