伊马替尼(imatinib)是医治慢性粒细胞白血病的第一个靶向药物吗?

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摘要

  对于检查确定存在费城染色体阳性(Ph+)的 慢性粒细胞白血病 (CML)患病者,其体内的这种异常染色体会导致异常的基因重排(BCR-ABL重排),进而引发起

  对于检查确定存在费城染色体阳性(Ph+)的慢性粒细胞白血病(CML)患病者,其体内的这种异常染色体会导致异常的基因重排(BCR-ABL重排),进而引发起患病者体内合成异常的蛋白酪氨酸激酶,最终导致白细胞增殖失控以及凋亡降低。

  伊马替尼(imatinib)的作用便是特异性地抑制BCR-ABL酪氨酸激酶,从源头切断下游的白细胞异常增殖效应,从而起到医治CML的效果。换句话说,只要CML患病者体内存在Ph+染色体,就能够使用伊马替尼(imatinib)
伊马替尼(imatinib)是医治慢性粒细胞白血病的第一个靶向药物吗?
进行医治。所幸的是,根据我国卫建委CML诊疗规范,95%以上的患病者具有Ph+染色体,所有的CML都有BCR和ABL1基因重排,也就意味着以伊马替尼(imatinib)为代表的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)适用于绝大多数CML患病者。电影中,“格列宁”就是一种靶向药物物,其原型为瑞士诺华公司主研的“格列卫(gleevec)”,通用名为甲磺酸伊马替尼(imatinib)。

  以尼罗替尼、达沙替尼为代表的第二代TKI能够起到更快更深的分子生物学反应,也成为了CML患病者的一线医治方案。在伊马替尼(imatinib)问世之前,异基因造血干细胞移植曾是CML医治的一线方案,但供者来源、患病者年龄、移植相关风险等要素限制了其应用。故此,伊马替尼(imatinib)的问世,为CML患病者生命健康带来了巨大的收益。

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