患病者在使用时仔细阅读格列卫(gleevec)、甲磺酸伊马替尼(imatinib)说明书-

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所属分类:疗效
摘要

  【格列宁(格列卫)说明书】   【商品名字】 格列宁(格列卫)   【通用名字】甲磺酸伊马替尼片   【成  份】本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。   【药物

  【格列卫(gleevec)说明书】

  【商品名字】格列卫(gleevec)

  【通用名字】甲磺酸伊马替尼(imatinib)片

  【成  份】本品活性成份为甲磺酸伊马替尼(imatinib)。

  【药物性状】本品为深黄色至棕黄色双凸的薄膜衣片。

  【适 应 症】用于医治慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素医治失败后的慢性期患病者。用于医治不能切除和/或发生转移扩散的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患病者。

  【服用方法服用剂量】开始剂量:一开始医治就应由对慢性髓性白血病或GIST有医治经验的医师进行。本品应口服,宜在进餐时服药,并饮一大杯水。通常成人每天一次。少儿和青少年每天一次或分两次吃(早晨和晚上)。不能吞咽片剂的病人(少儿),能够将片剂分散于水或苹果汁中。建议怀孕期和哺乳期女人在打开胶囊时,避免药品与皮肤或眼睛接触,或者吸入(见怀孕妇女和哺乳期女人),接触打开的胶囊后应立即洗手。

  【药品过量】体征和病症:剂量超过800mg/日的经验有限,也无剂量过量的病例报告。若发生过量,应密切观察病人,并给予适当的支持医治。

  【临床实验】慢性髓性白血病临床研究:对费城染色体阳性的慢性髓性白血病急变期(髓性原始细胞危象)、加速期和经α-干扰素医治失败的慢性期患病者进行了三项开放、非对照性的II期临床研究。在一项大规模、开放、对照的III期临床实验中,病人为新诊疗断定的费城染色体阳性的慢性白血病(费城 CML)。对少儿和青少年的医治在两项I期研究中进行。临床研究病例中,38%-40%患病者的年龄≥60岁,10~12%≥70岁。

  【药理毒理】伊马替尼(imatinib)在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph )的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外,伊马替尼(imatinib)还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。胃肠道间质肿瘤(GIST)细胞表达活性kit突变,体外实验显示伊马替尼(imatinib)抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡。临床前和临床资料提示,某些病人可能通过不同的机制产生耐受药物性。

  【药代动力学】本品药代动力学是单剂量口服及达稳态后评价的,剂量范围在25~1000mg。本品剂量在25~1000mg范围内,其平均曲线下
患病者在使用时仔细阅读格列卫(gleevec)、甲磺酸伊马替尼(imatinib)说明书-
面积(AUC)的延长与剂量间存在比例性关系。重复给药的药品累积量稳态时在1.5~2.5倍。成人人群药代动力学研究表明,性别对药代动力学无影响,体重的影响也可略而不计。

  吸收:胶囊剂的平均绝对生物利用度为98%,口服一次本品后血浆AUC的变异系数波动在40~60%之间。与空腹时对比,高脂餐饮后本药吸收率降低甚微(Cmax降低11%,tmax延后),AUC略降低(7.4%)。

  分布:约95%与血浆蛋白结合,绝大多数是与白蛋白结合,少部分与α-酸性糖蛋白结合,只有极少部分与脂蛋白结合。整个机体内的总体分布浓度较高,分布容量为4.9l /千克体重,但红细胞内分布比率较低。体内组织中有关药品分布情况仅来源于临床前的资料。肾上腺和性腺中摄取水平高,中枢神经系统中摄取水平低。

  代谢:人体内主要循环代谢产物是N-去甲基哌嗪衍生物,在体外其药效与原药相似。该代谢物的血浆AUC是原药甲磺酸伊马替尼(imatinib)AUC的16%。甲磺酸伊马替尼(imatinib)是CYP3A4的底物,又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制剂,因此,可影响同时给予药品的代谢(见“药品互相作用”)。

  肝肾功能衰竭:对肝、肾功能衰竭病人未进行过临床研究,这些患病者应用甲磺酸伊马替尼(imatinib)时要小心。已知甲磺酸伊马替尼(imatinib)的排泄很少经肾脏,估计肾功能衰竭患病者吃不会出现问题。

  【不良反应】多数患病者在吃本品时间段会出现一些不良反应,但绝大多数属轻到中度。考虑到疾病本身也会产生病症,常难以明确它们的因果关系。在CML的临床实验过程中,因药品相关的不良反应而停药者,在α-干扰素医治失败的慢性期患病者中仅占1%,加速期中约占2%,急变期占5%。在GIST临床实验中,因药品相关的不良(系统自动过滤词)而停药者占3.4%。

  【禁 忌 症】对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。

  【怀孕妇女及哺乳期女人使用药】妊娠:动物研究表明本品存在生殖毒性(见临床前资料的生殖毒性部分)。目前尚缺乏怀孕妇女使用伊马替尼(imatinib)的资料,对胎儿可能的毒性目前不详。除非确有必要,否则妊娠时间段不宜应用。如妊娠时间段吃甲磺酸伊马替尼(imatinib),必须告诉其对胎儿可能的危害。育龄期女人在吃甲磺酸伊马替尼(imatinib)时间段应建议其同时进行有效的避孕。

  【注意事情】甲磺酸伊马替尼(imatinib)医治第30天宜每周查一次全血象,第60天每两周查一次,以后则视需要而定(如每2-3个月查一次)。若发生严重中性粒细胞或血小板降低,应调整剂量(见[服用方法服用剂量])。开始医治前应检测肝功能(转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶),随后每月查一次或根据临床情况决定,必要时应调整剂量。

  【贮  藏】30℃以下保存。

  【包  装】铝塑包装,每盒60片

  【有 效 期】24个月。

  【生产厂商】瑞士Novartis Pharma Schweiz AG(瑞士诺华制药)

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