甲磺酸伊马替尼(imatinib)是医治慢性粒细胞白血病的药品-

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摘要

  【伊马替尼药物说明书】   通用名: 甲磺酸伊马替尼胶囊   英文名:ImatinibMesylateCapsules   汉语拼音:Jiahuangsua

  【伊马替尼(imatinib)药物说明书】

  通用名:甲磺酸伊马替尼(imatinib)胶囊

  英文名:ImatinibMesylateCapsules

  汉语拼音:Jiahuangsuan Yimatini Jiaonang

  【成分】

  甲磺酸伊马替尼(imatinib)

  【性状】

  格列卫(gleevec)为胶囊,内容物为白色至类白色粉末.

  【靶点】

  KIT,PDGFR,ABL

  【药理作用】

  作用机制/药效学特性:伊马替尼(imatinib)在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph +)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外,伊马替尼(imatinib)还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。胃肠道间质肿瘤(GIST)细胞表达活性kit突变,体外实验显示伊马替尼(imatinib)抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡。临床前和临床资料提示,某些病人可能通过不同的机制产生耐受药物性。

  【药代动力学】

  格列卫(gleevec)药代动力学是单剂量口服及达稳态后评价的,剂量范围在25~1000mg甲磺酸伊马替尼(imatinib)并达稳态后测定。甲磺酸伊马替尼(imatinib)格列卫(gleevec)剂量在25~1000mg范围内,其平均曲线下面积(AUC)的延长与剂量间存在比例性关系。重复给药的药品累积量可达稳态时的在1.5~2.5倍。成人人群药代动力学研究表明,性别对药代动力学无影响,体重的影响也可略而不计。吸收:胶囊剂的平均绝对生物利用度为98%,口服一次甲磺酸伊马替尼(imatinib)格列卫(gleevec)后血浆AUC的变异系数波动在40~60%之间。与空腹时对比,高脂餐饮后本药吸收率降低甚微(Cmax少11%,t max增加),AUC略降低(7.4%)。分布:约95%与血浆蛋白结合,绝大多数是与白蛋白结合,少部分与α-酸性糖蛋白结合,只有极少部分与脂蛋白结合。整个机体内的总体分布浓度较高,分布容量为4.9l/千克体重,但红细胞内分布比率较低。体内组织中有关药品分布情况仅来源于临床前的资料。肾上腺和性腺中摄取水平高,中枢神经系统中摄取水平低。

  【适应证】

  用于医治慢性髓性白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素医治失败后的慢性期患病者。用于医治不能切除和/或发生转移扩散的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患病者。

  【服用方法服用剂量】

  一开始医治就应由对慢性粒细胞白血病有医治经验的医师进行。对急变期和加速期患病者甲磺酸伊马替尼(imatinib)的推荐剂量为600毫克/日,对干扰素医治失败的慢性期患病者为400毫克/日,均为每天一次口服,宜在进餐时服药,并饮一大杯水,只要有效,就应坚持吃。如果血象许可,没有严重药品不良反应,在下列情况下剂量可考虑从400毫克/日延长到600毫克/日,或从600毫克/日延长到800毫克/日(400毫克,口服,分2次吃):疾病进展、医治至少3个月后未能获得满意的血液学反应,已取得的血液学反应重新消失。

  【不良反应】

  多数患病者在吃甲磺酸伊马替尼(imatinib)时间段会出现一些不良反应,但绝大多数属轻到中度。最常见与
甲磺酸伊马替尼(imatinib)是医治慢性粒细胞白血病的药品-
药品医治相关的不良(系统自动过滤词)有轻度恶心(50—60%),呕吐,腹泻、肌痛及肌痉挛,这些不良(系统自动过滤词)均容易处置.

  【禁忌】

  对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。

  【注意事情】

  大约有1~2%吃格列卫(gleevec)的患病者发生严重水潴留(胸水、浮肿、肺水肿和腹水),因此建议定期监控体重,应仔细评价体重的延长,必要时采取适当的支持医治。特殊是少儿患病者,水潴留可能不出现能够识别的水肿.水潴留能够加重或导致心衰,目前尚无严重心衰者(按纽约心脏学会分类别法的Ⅲ~Ⅳ级)临床应用格列卫(gleevec)的经验。对这些患病者用本药要小心,青光眼的患病者也应慎用。

  【怀孕妇女及哺乳期女人使用药】

  妊娠:动物研究表明本药对生殖系统有毒性作用,但目前尚缺乏怀孕妇女使用的资料,对胎儿可能的毒性目前不详。除非使用后可能的益处大于对胎儿/婴儿的危害,否则妊娠时间段不宜应用。如妊娠时间段吃甲磺酸伊马替尼(imatinib),必须告诉其对胎儿可能的危害。生育期女人在吃甲磺酸伊马替尼(imatinib)时间段应劝其同时进行有效的避孕。

  哺乳:在动物实验中,甲磺酸伊马替尼(imatinib)及其代谢产物大量从乳汁中排出,但未进行过人体研究,用甲磺酸伊马替尼(imatinib)的女人不应哺乳。

  【少儿使用药】

  个别样本中,少儿血浆浓度可上升1.5 ~ 2倍,这一数据尚不足以作为推荐少儿药品剂量的依据。

  【老人使用药】

  已知肌酐清除率可随年龄老化而减少,而年龄对甲磺酸伊马替尼(imatinib)的药代动力学无明显影响。

  【药品互相作用】

  可改变甲磺酸伊马替尼(imatinib)血浆浓度的药品,CYP3A4抑制剂:健康志愿者同时吃单剂酮康唑(CYP3A4抑制剂)后,甲磺酸伊马替尼(imatinib)的药品暴露量大大延长(平均最高血浆浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)可区别延长26%和40%,因此同时吃甲磺酸伊马替尼(imatinib)和CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、红霉素和克拉仙)时必须小心。

  【贮藏】

  本药宜保存在30°C以下。

  详情请到 医疗 /news/

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