哪些要素会影响格列卫(gleevec)、伊马替尼(imatinib)吸收?-

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所属分类:疗效
摘要

  伊马替尼/ 格列宁(格列卫) 这个药品是个口服药品,而不是静脉注射的药品,因此药品必须通过胃肠道吸收入血后才能发挥医治GIST的作用。自从2001年伊马替尼

  伊马替尼(imatinib)/格列卫(gleevec)这个药品是个口服药品,而不是静脉注射的药品,因此药品必须通过胃肠道吸收入血后才能发挥医治GIST的作用。自从2001年伊马替尼(imatinib)这个药品应用于GIST的医治以来,很多患病者的肿瘤得以控制而使得患病者长时间的生存。但在伊马替尼(imatinib)医治GIST患病者过程中也不是一帆风顺的,也常有一些问题困扰大家。比如为何在相同口服剂量的情况下有些患病者医治过程中会出现不同阶段的药副作用?又比如为何同样的基因突变的不同患病者,医治结果为何差异很大?上述这些疑问促使了研究人员进行了伊马替尼(imatinib)血药浓度的检查并做了相关的分析。

  伊马替尼(imatinib)这个药品在正常人体吸收很快也很完全,研究表明口服后平均大约1.7小时可被吸收,其生物利用度(bioavailability)高达了98%。伊马替尼(imatinib)吸收入血后降解也较快,其半衰期为大约为20小时。根据这个研究结果,目前使用伊马替尼(imatinib)建议患病者400毫克顿服,每天一次。有患病者问如果伊马替尼(imatinib)分两次200毫克口服行不行?从临床上看的确有些患病者是这样吃伊马替尼(imatinib)的,但这样服药其峰浓度显然达不到400毫克顿服的峰浓度,虽然服药后不适感因浓度减少而降低,但最终是否会影响治疗效果不得而知,因为最终治疗效果和伊马替尼(imatinib)谷浓度相关。

  所谓峰浓度
哪些要素会影响格列卫(gleevec)、伊马替尼(imatinib)吸收?-
(英文Cmax)指的是口服伊马替尼(imatinib)后所能高达的最高的血药浓度,所谓谷浓度(英文Cmin)指的是口服伊马替尼(imatinib)一段时间后高达的稳定的血药浓度。一般认为,谷浓度和临床治疗效果和药副作用的关系更为密切。哪些详细的要素会影响伊马替尼(imatinib)的吸收?对比明确的影响要素包括患病者的血白蛋白的水平和血白细胞的水平。性别会不会影响伊马替尼(imatinib)吸收呢?虽然女性患病者测得的血药浓度比男性患病者高25%,但女性患病者的平均体重也比男性患病者低。由此看来,体重或者体表面积可能是影响血药浓度的要素。

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