伊马替尼(imatinib)医治慢性髓细胞白血病患病者会发生耐受药物吗?-

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所属分类:疗效
摘要

  第一代的EGFR抑制剂靶向药物物多为单个靶点,对比致死的药品有伊马替尼、吉非替尼、克唑替尼、索拉菲尼等。研究表明,吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼用于医治非小细

  第一代的EGFR抑制剂靶向药物物多为单个靶点,对比致死的药品有伊马替尼(imatinib)、吉非替尼(gefitinib)、克唑替尼(crizotinib)、索拉菲尼等。研究表明,吉非替尼(gefitinib)、厄洛替尼(erlotinib)、埃克替尼用于医治非小细胞肺癌,其1年无进展生存几率为42.9%,客观缓解率(ORR)为66.6%,且不良反应及生活质量要显著优于化学疗法,但患病者通常在接受医治9.2~14.7个月后会出现获得性耐受药物,疾病往往出现迅速进展。同样地,在接受伊马替尼(imatinib)医治5年后的慢性髓细胞白血病患病者中,有24%出现继发耐受药物,其中80%的耐受药物原理是由于BCR-ABL1激酶区的位点突变,造成伊马替尼(imatinib)不能与其结合。

  另外,在一项索拉非尼(sorafenib)和舒尼替尼(sunitinib)医治转移扩散性肾癌的研究中,结
伊马替尼(imatinib)医治慢性髓细胞白血病患病者会发生耐受药物吗?-
果显示,索拉非尼(sorafenib)和舒尼替尼(sunitinib)疾病控制率区别为85.1%和88.6%,无进展生存(PFS)均为12个月,总生存(OS)区别为25个月和23个月,治疗效果均优于常规化学疗法,但是其局限性主要是获得性耐受药物的发生。

  由于第一代TKIs耐受药物性的出现,以及受激酶通路交叉和代偿机制的影响,酪氨酸激酶抑制剂的研发向纵深发展。于是第二代TKIs的靶点更为广谱,代表药品有拉帕替尼(lapatinib)、阿法替尼(afatinib)、达克替尼、阿西替尼(axitinib)、色瑞替尼(ceritinib)等。其中,拉帕替尼(lapatinib)、阿法替尼(afatinib)、达克替尼在抑制EGFR突变表达的同时还能抑制T790M耐受药物突变;色瑞替尼(ceritinib)还可抑制ALK基因,其用于医治合并ALK融合突变的肺癌患病者,显示出较好的客观缓解率。阿西替尼(axitinib)可抑制EGFR,KIT,PDGFR-β,在一项III期临床实验中,可以显著改善转移扩散性肾细胞癌(mRCC)患病者的ORR(32%)、PFS(8.3个月)和OS(16.4个月)。

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