伊马替尼(imatinib)在人体内是怎样吸收和代谢的?

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伊马替尼(imatinib)在人体内是怎么样吸收和代谢的?首先当我们吃这个药品的时候,它是在25-1000毫克这样的一个剂量范围,你服用进去的药品的量和这个药品在你体内的分

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【问题】伊马替尼(imatinib)在人体内是怎么样吸收和代谢的?

伊马替尼(imatinib)在人体内是怎样吸收和代谢的?

伊马替尼(imatinib)在人体内是怎样吸收和代谢的?
首先当我们吃这个药品的时候,它是在25-1000毫克这样的一个剂量范围,你服用进去的药品的量和这个药品在你体内的分布、浓度是有一个相关联性的,因为超出这个剂量范围我们是没有研究的。这个药口服的一个生物利用度是98%。

口服生物利用度98%是啥意思?就是这个药口服吸收很好,用我们通俗的话讲就是你服用进去400毫克,它可能会进去400毫克的98%,大约是这样的一个概念。

与空腹服用这个药相比,高脂餐饮会轻微的减少药品的吸收。高脂餐饮就是指比方说今天晚上我服用了很多红烧肉,这个就叫高脂餐饮,会轻微减少这个药品的吸收,大约会降低10%左右,这个没有关联,这是一个我们还能够接受的范围。但是各位不要听说它只减少这么少我们就使劲的服用肉,这个认可是不行的。

这个药品吸收进入体内,它有95%,就是大部分会和血浆蛋白结合。它在体内会分布到肾上腺和性腺,就是这样的器官中它会有分布的,这就是后面我们会讲到为何吃伊马替尼(imatinib)的时候,我们会不建议大家要孩子的一个问题。它在中枢,就是在我们脑子里面这种部分中枢系统里面浓度就会较低。

这个药消除半衰期是18个小时,消除半衰期的意义就是当一个药在体内去掉一半的时候,就我们由100%变到50%的时候,这个时间叫做消除半衰期,同样的是从50%变到25%,就是原有量的一半,这个时间叫做消除半衰期。它的代谢产物是有活性的,它的活性代谢产物的消除半衰期是40个小时,就会更长一点。七天之内,就给药七天后,我们给予的所有的药品的剂量能够排出来81%,就这样的一个量。

这个药从我们体内排出是主要经过粪便排出的,经过尿液排出的对比少,有68%经粪便排出,有13%左右经尿液排出。这也就是为何大家会看到说可能对于肾功能不全的患病者,伊马替尼(imatinib)它是不需要减量的,可能对于肝功能不全的患病者,我们考虑的问题会更多一点。其中这68%中有25%是以原形药品排出的,这就是一个这个药品从我们服用到嘴里面到它在我们体内中转了一圈到体外这样的一个过程。

【问题】口服伊马替尼(imatinib)吸收效果是非常好的?而且它大部分是通过粪便排出,少量是经过尿液排出?

是的。

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